藥用級泊洛沙姆 白色或類白色蠟狀固體

藥用級泊洛沙姆   白色或類白色蠟狀固體

泊洛沙姆（Poloxamer）為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，商品名為普蘭尼克（Pluronic）。這是一類新型的高分子非離子表面活性劑。

  中文名稱:泊洛沙姆

中文別名:環(huán)氧丙烷與環(huán)氧乙烷的共聚物;聚氧乙烯聚氧丙烯

藥用輔料。 理論上，此類基本結(jié)構(gòu)的化合物可以有無數(shù)種，NF標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定其分子量從1000到7000以上不等，由適當(dāng)量的聚氧丙烯與適當(dāng)量的聚氧乙烯共聚成親油水平衡值不同的化合物。

  1、作乳化劑和穩(wěn)定劑：Poloxamer188（Pluronic F68）作為一種水包油乳化劑是目前用于靜脈乳劑極少數(shù)合成乳化劑之一。用量0.1%～5%。用本品制備的乳劑，乳粒少，一般在1μm以下，吸收率高。物理性質(zhì)穩(wěn)定，能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。應(yīng)用舉例:注射用脂肪乳輸液，Lipomul的處方:棉子油150g，大豆磷脂12g，Pluronic F68 3g，葡萄糖40g，注射用水加至100ml。

  2 作增溶劑：本品可因表面活性劑形成膠團增加多種藥物的表面溶解度

  3 作吸收促進劑：一方面由于本品使腸蠕動變慢，藥物在胃腸道中滯留時間增長，吸收增加，從而能提高口服制劑的生物利用度，另一方面本品與皮膚相溶性佳，增加皮膚通透性，可促進外用藥劑的吸收。

藥用級泊洛沙姆   白色或類白色蠟狀固體

 白色或微黃色半透明固體；微有異臭

泊洛沙姆（Poloxamer）是聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物的非名。該類共聚物最早是由美國Wyandotte公司生產(chǎn)。德國BASF公司生產(chǎn)的產(chǎn)品商品名為普流羅尼（Pluronic）。中國藥典（2000年版）二部已收載，美國藥典于1985年收載。根據(jù)聚合物中環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的配比，泊洛沙姆具有一系列不同分子量和含聚氧丙烯、聚氧乙烯含量的品種。泊洛沙姆188，即普流羅尼F68因其具有較佳的乳化能力和安全性，受到廣泛關(guān)注。

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)

     HO-(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)c-H  其中a=80，b=27，c=80，平均分子量為7680～9510。

二、物理化學(xué)性質(zhì)

泊洛沙姆為白色、蠟狀的固體或無色液體，固體密度為1.06g/cm3，熔點52℃。

1 溶解性

   在共聚物中，隨著聚氧乙烯部分的增加，水溶性逐漸增大。泊洛沙姆188易溶于水、甲苯、95%，不溶于丙二醇。

2 曇點

泊洛沙姆水溶液加熱時，由于大分子的水合結(jié)構(gòu)被破壞以及形成疏水鏈構(gòu)象，發(fā)生起濁或起曇現(xiàn)象。氧乙烯部分分子量在70%以上的泊洛沙姆，即使?jié)舛雀哌_10%，在常壓下加熱至100℃。例如1%的泊洛沙姆的曇點為>100℃。

3 表面活性

   泊洛沙姆為非離子型高分子表面活性劑，其表面活性亦于結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧乙烯鏈段比例越大，HLB值越高；在氧乙烯鏈段比例相同的情況下，則共聚物分子量越小，HLB值越高。泊洛沙姆188的HLB值為16，有較強的表面活性。

4 凝膠作用

泊洛沙姆188在濃度在20%～30%時形成凝膠。這種凝膠可以通過加熱其溶液然后冷卻至室溫，或者在5～10℃冷藏其水溶液然后轉(zhuǎn)移至室溫環(huán)境下自然形成。循環(huán)加熱或冷卻可使凝膠發(fā)生可逆的變化，但不影響凝膠的性質(zhì)。這種凝膠化作用是泊洛沙姆分子間形成氫鍵的結(jié)果。

藥用級泊洛沙姆   白色或類白色蠟狀固體?